首個“出海”成功的原研抗癌藥被指專利侵權，百濟神州的回應來了

6月15日下午，百濟神州（BGNE.NS、06160.HK、688235.SH）A股以及港股股價均暴跌12%以上，而股價大跌導火線是，公司的澤布替尼（商品名：百悅澤）專利被指控侵權。

據外媒6月15日報道稱，艾伯維旗下公司Pharmacyclics LLC公司對百濟神州提出申訴，稱后者的澤布替尼侵犯了其藥物伊布替尼的一項專利。而伊布替尼的這項專利2023年6月13日才剛剛獲得授權。

(資料圖)

對此，6月16日凌晨，百濟神州做出回應稱：“公司的研發是原創性的，將對所有此類專利侵權指控開展堅決的辯護。”

“對于一款有競爭力的產品，一些公司可能對其發起知識產權潛在侵權的指控，這是一件令人遺憾但的確常有發生的事情，尤其是針對一款像澤布替尼這樣對癌癥患者而言具備顯著差異化的藥物來說，更是如此。”百濟神州這樣表示。

百濟神州的澤布替尼與艾伯維的伊布替尼都屬于BTK抑制劑，BTK是一種胞質非受體酪氨酸激酶，屬于Tec激酶家族（在肝癌細胞中表達的酪氨酸激酶），在各種細胞表面受體的信號傳導中起著核心作用（主要包括B細胞抗原受體，BCR）。BTK抑制劑通過作用于BCR信號通路，與BTK結合而抑制BTK自身磷酸化，阻止BTK的激活，從而阻斷信號傳導并誘導細胞凋亡，抑制B細胞腫瘤的發展。

艾伯維的伊布替尼屬于第一代BTK抑制劑，最早2013年在美國獲批上市；百濟神州的澤布替尼屬于第二代BTK抑制劑，最早在2019年11月獲批美國上市，成為了中國首個“出海”成功的原研抗癌藥。

艾伯維對百濟神州提出申訴背后，也跟BTK抑制劑市場競爭更加白熱化有關。

截至目前，全球共有6款BTK抑制劑獲批上市。其中，艾伯維的伊布替尼憑借先發優勢，在很長一段時間，在全球BTK抑制劑的市場中占據著主導地位，成為全球二十大暢銷藥之一，從2018年開始，該藥每年的銷售額就超過了50億美元，2020年、2021年銷售額也接連維持在90億美元以上。然而，在澤布替尼以及其他BTK抑制劑的“夾擊”下，伊布替尼的銷售頹勢在顯現，2022年銷售額首次出現下滑，為83.52億美元。相比伊布替尼，后來居上的BTK抑制劑大大降低了脫靶效應，生物利用度也更高。

近年來，百濟神州的澤布替尼持續擴大全球市場布局。澤布替尼已經在全球超過65個市場獲批，其中在美國已獲批用于慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）、華氏巨球蛋白血癥（WM）、套細胞淋巴瘤（MCL）、復發/難治性（R/R）邊緣區淋巴瘤（MZL）。

不僅如此，百濟神州也試圖挑戰艾伯維伊布替尼在歐美市場的競爭地位，直接對伊布替尼發起了“頭對頭”三期臨床試驗，目的是想證明澤布替尼的療效更優。

最近，在一項評估澤布替尼頭對頭對比伊布替尼用于治療R/R CLL/SLL的ALPINE試驗中，澤布替尼展示了相比伊布替尼更優越的療效（包括PFS和ORR）以及安全性（房顫）。研究顯示，在澤布替尼組，由心臟疾病引起的猝死事件的發生率為0，而伊布替尼組為1.9%。

2022年，百濟神州的澤布替尼全球銷售額為5.65億美元，同比增長159%。雖然銷售額還遠比不上伊布替尼，但還處于在快速增長趨勢。今年一季度，百濟神州的澤布替尼收入為2.11億美元，相比去年同期增長也超過一倍，該藥收入占了公司整體產品收入一半左右。

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